Фамотидин: инструкция по применению

Вещество

Латинское название вещества: Famotidinum

Английское название: Famotidine

Формула: C₈H₁₅N₇O₂S₃

Химическое название: 3-2-Аминоиминометиламино-4-тиазолилметилтио-N-аминосульфонилпропанимидамид

Описание: Белый или бледно-желтый кристаллический порошок.

Растоворимость: Хорошо растворим в уксусной кислоте, слабо — в метаноле и воде, практически нерастворим в этаноле.

Клинико-фармакологическая группа

• H2-антигистаминное средство
• Средство, понижающее секрецию желез желудка

Действие

Противоязвенное.

Фармакодинамика

Фамотидин — конкурентный блокатор гистаминовых H₂-рецепторов III поколения. Ингибирует секрецию соляной кислоты базальную и стимулированную гистамином, гастрином и в меньшей степени ацетилхолином. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, снижает активность пепсина. Однократный вечерний прием Фамотидина подавляет базальную и ночную желудочную секрецию.

Фамотидин является ближайшим аналогом ранитидина, но не обладает канцерогенным действием.

Фамотидин не влияет на:

• содержание гастрина в сыворотке крови натощак или после приема пищи;
• опорожнение желудка;
• экзокринную функцию поджелудочной железы;
• кровоток в печени и портальной системы;
• активность изоферментов цитохрома P450;
• концентрацию гормонов в сыворотке крови.

Длительность действия фамотидина при однократном применении в зависимости от дозы — от 10 до 12 часов.

Фармакокинетика

Кинетика фамотидина носит линейный характер.

Всасывание. Фамотидин быстро всасывается. Биодоступность при пероральном применении составляет 40-45%. Биодоступность не зависит от приема пищи, но несколько снижается при приеме антацидов; данный эффект не имеет клинического значения.

Распределение. После приема внутрь максимальная концентрация фамотидина в плазме крови достигается через 1-3 часа. При повторном приеме кумулятивного эффекта не возникает. В условиях в/в введения максимальный эффект развивается через 30 мин. Связывание с белками плазмы крови относительно низкое: 15-20%.

Период полувыведения из плазмы крови: 2,3-3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью конечный период полувыведения может превышать 20 часов.

Метаболизм. Фамотидин метаболизируется в печени. Единственным выявленным у человека метаболитом является сульфоксид.

Выведение. Выводится почками и путем метаболизма. Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что свидетельствует о некоторой степени канальцевой экскреции. 25-30% Фамотидина при приеме внутрь и 65-70% препарата при внутривенном введении обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшое количество может выводиться в форме сульфоксида.

Фамотидин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

У пожилых пациентов клинически значимых изменений биодоступности фамотидина, связанных с возрастом, не отмечено.

Лекарственные формы

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (10, 20 или 40 мг);
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (20 мг/5 мл) в виде лиофилизата.

Показания к применению

• Язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка без малигнизации в фазе обострения, профилактика рецидивов;
• лечение и профилактика симптоматических язв ЖКТ (связанных с применением НПВС, стрессовых, послеоперационных);
• эрозивный гастродуоденит;
• функциональная диспепсия, ассоциированная с повышенной секреторной функцией желудка,
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ;
• другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией желудочного сока (например, синдром Золлингера-Эллисона);
• предупреждение аспирации желудочного сока при общей анестезии (синдром Мендельсона).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к фамотидину и другим блокаторам Н2-гистаминовых рецепторов;
• беременность и период лактации,
• печеночная недостаточность,

С осторожностью

• Цирроз печени с печеночной энцефалопатией,
• почечная и/или печеночная недостаточность,
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При беременности

Фамотидин проникает через плаценту. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Фамотидин следует назначать при беременности только при наличии явных клинических показаний. До принятия решения о применение во время беременности врач должен оценить потенциальную пользу применения относительно возможных рисков. Категория действия на плод по FDA — B.

Фамотидин проникает в грудное молоко. Действие фамотидина на грудных детей неизвестно, он может влиять на секреторную функцию желудка ребенка, поэтому кормящим матерям следует прекратить применение или прекратить грудное вскармливание.

Применение и дозировка

Режим применения и дозировки устанавливают индивидуально.

Таблетки

Принимают внутрь.

Для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивном гастродуодените — по 40 мг на ночь или по 20 мг 2 раза/сутки (утром и вечером), при необходимости суточная доза может быть увеличена до 80–160 мг, длительность курса — 4–8 недель; с целью профилактики обострений — по 20 мг 1 раз в сутки на ночь.

При рефлюкс-эзофагите — 20–40 мг 2 раза в сутки в течение 6–12 недель, синдроме Золлингера-Эллисона — дозу и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально.

При появлении изжоги или других симптомов диспепсии — 10 мг; не следует применять более 20 мг в сутки.

Пациентам с нарушениями функции почек суточную дозу уменьшают до 20 мг. Детям назначать не рекомендуется.

В случае пропуска дозы, ее необходимо принять как можно скорее; не принимать, если наступило время применения следующей дозы; не удваивать дозы.

Инъекции

При в/в введении (струйно или капельно) разовая доза составляет 20 мг, интервал между введениями — 12 часов.

Побочное действие

Пищеварительная система

Сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, запор, диарея, желтуха; гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.

Нервная система и органы чувств

Головная боль, астения, сонливость, бессонница, усталость, беспокойство, депрессия, нервозность, психоз, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, гипертермия, звон в ушах.

Сердечно-сосудистая система и кровь

Снижение АД, брадикардия, AV-блокада, аритмия, васкулит, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения; при парентеральном введении — асистолия.

Аллергические реакции

Крапивница, кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, ангионевротический отек, многоморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок

Эндокринная система

При длительном применение больших доз Фамотидина — гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея,
снижение либидо, снижение потенции.

Другое

Артралгия, миалгия, сухость кожи, угревая сыпь, алопеция, лихорадка, раздражение в месте инъекции.

Передозировка

Симптомы: усугубление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая или поддерживающая терапия.

Взаимодействие

При одновременном применении:

• с антикоагулянтами — не исключается возможность увеличения протромбинового времени и развития кровотечений.
• с антацидами, содержащими магния гидроксид и алюминия гидроксид, — возможно уменьшение абсорбции фамотидина.
• с итраконазолом — возможно уменьшение концентрации итраконазола в плазме крови и снижение его эффективности.
• с кетоконазолом — может уменьшиться всасывание кетоконазола вследствие повышения рН содержимого желудка;
• с нифедипином — описан случай уменьшения минутного объема сердца и сердечного выброса, по-видимому, вследствие усиления отрицательного инотропного действия нифедипина;
• с норфлоксацином уменьшается концентрация норфлоксацина в плазме крови;
• с пробенецидом — повышается концентрация вещества в плазме крови.
• с фенитоином — описан случай повышения концентрации фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.
• с цефподоксимом — уменьшается биодоступность цефподоксима, по-видимому, вследствие уменьшения его растворимости в содержимом желудка при повышении pH желудочного сока под влиянием фамотидина.
• с циклоспорином — возможно некоторое повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.
• с лекарственные средствами, угнетающими костный мозг, — увеличивается риск развития нейтропении.

Фамотидин не оказывает воздействия на ферменты системы цитохрома P450. Не потенцирует действие теофиллина, варфарина, фенитоина, антипирина, пропранолола, диазепама, аминопирина.

Если фамотидин используется одновременно с препаратами, всасывание которых зависит от кислотности желудка, возможно изменение абсорбции данных веществ. Применять эти препараты следует за 2 часа до применения.

Употреблять алкогольные напитки во время применения фамотидина противопоказано. При курении может снижаться эффективность в ингибировании ночной секреции соляной кислоты в желудке.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.

При длительном лечении у ослабленных больных, а также в условиях стресса, возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

Лечение фамотидином следует прекращать постепенно в связи с риском развития синдрома «рикошета» при резкой отмене препарата.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя, таким образом к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа применение блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов рекомендуется прекратить).

Производство в России

Согласно регистрационным удостоверениям, включенным в Государственный реестр лекарственных средств РФ.

• Акрихин ОАО
• АЛИУМ АО
• Биоком ЗАО (г. Ставрополь)
• Брынцалов-А ПАО
• ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС
• Красфарма ПАО (г. Краноярск)
• Макиз-Фарма ОАО
• Оболенское ФП ЗАО
• Озон ООО / Озон Фарм ООО (Самарская обл.)
• Синтез ОАО (Курганская область)
• Фармасинтез ОАО (г. Иркутск)
• Фармстандарт-Лексредства ОАО (г. Курск)
• Фирма ФЕРМЕНТ ОАО (Московская обл.)
• Хемофарм ООО (Калужская обл.)
• и другие.

Препараты разных производителей могут отличаться. Точная информация указана в инструкции, вложенной в упаковку.

Нашли ошибку на сайте? Сообщите нам о ней с помощью формы для отзывов и комментариев.